Экслютон

1 таб.
линэстренол 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Дисфункциональные маточные кровотечения, эндометриоз, некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи, предменструальный синдром, необходимость подавления овуляции, отсрочка нормальной менструации.
Пероральная контрацепция.

Индивидуальный, в зависимости от показаний.

Линэстренол обладает очень низкой токсичностью.
Симптомы: тошнота и рвота
Лечение: симптоматическое.

Для применения в качестве терапевтического средства: тяжелые заболевания печени, маточные кровотечения неясной этиологии, сильный зуд, порфирия, отосклероз, беременность.
Для пероральной контрацепции: нарушения менструального цикла, ациклические маточные кровотечения неясного генеза, злокачественные новообразования молочных желез и репродуктивной системы, обильные менструации, тяжелая форма сахарного диабета, артериальная гипертензия, эпилепсия, внематочная беременность в анамнезе.

При применении в качестве терапевтического средства возможны прорывные кровотечения или мажущие выделения из половых путей, повышение или снижение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, увеличение массы тела; редко - нервозность, депрессия, усиление потоотделения, угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, зуд, желтуха, изменение функциональных печеночных проб, снижение толерантности к глюкозе, изменение спектра липопротеинов, боли в молочных железах, повышение свертываемости крови.
При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны межменструальные кровянистые выделения, укорочение менструального цикла (менее 25 дней) или олигоменорея (более 45 дней), тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, увеличение массы тела, задержка жидкости в организме, снижение либидо, артериальная гипертензия, акне, снижение толерантности к глюкозе, пигментация.

Противопоказан к применению в качестве терапевтического средства при беременности.
В случае наступления беременности при применении для пероральной контрацепции беременность рекомендуют прервать.

Синтетический гестаген. Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию. Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов. Угнетает транспортную функцию маточных труб, снижает имплантационные свойства эндометрия.

Линестренол является предшественником (пролекарством) и метаболизируется до фармакологически активного метаболита нореэтистерона.
Всасывание. После перорального приема препарата Экслютон®, линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64 %.
Распределение. Норэтистерон на 96 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61 %) и меньше - с глобулином, который связывает половые гормоны (35 %).
Метаболизм. Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроокислирование и следующую дегидрогенизацию. Потом активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение. Норэтистерон имеет среднее время полувыведения приблизительно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/ч. Выведение линестренола и его метаболитов происходит с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей мере - в виде неизмененного линестренола) и с фекалиями. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5:1.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет

В качестве терапевтического средства с осторожностью применяют при симптомах сердечной недостаточности, при артериальной гипертензии, депрессии, указаниях в анамнезе на тромбоэмболические процессы.
При применении в качестве средства для контрацепции в случае появления ациклических кровянистых выделений или олигоменореи необходимо исключить беременность и органическую патологию.